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技術(shù)文章

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當(dāng)前位置:首頁技術(shù)文章Sovicell TPB-0212-2096說明書

Sovicell TPB-0212-2096說明書

更新時間:2019-05-16點(diǎn)擊次數(shù):1857

Sovicell致力于提供值得信賴的先進(jìn)的ADMET(吸收,分配,代謝,排泄和毒理學(xué))產(chǎn)品和服務(wù),使我們的客戶能夠快速獲得有關(guān)其候選藥物或其他測試物質(zhì)的準(zhǔn)確和可重復(fù)的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。

ADMET
試劑盒 Sovicell為ADMET提供即用型檢測試劑盒(A:吸收,D:分布,M:代謝,E:排泄,T:毒理學(xué)),以支持藥物發(fā)現(xiàn)的臨床前研究計劃。對于制藥研發(fā),公司的產(chǎn)品促進(jìn)了從勞動密集型“家庭釀造”方法向*自動化,小化勞動力流程的轉(zhuǎn)變。這反過來又提高了藥物發(fā)現(xiàn)過程的靈活性,降低了成本并提高了效率。

TRANSIL技術(shù)平臺。
我們的TRANSIL技術(shù)平臺是一種新型的基于珠子的系統(tǒng),支持我們可靠的膜通透性和蛋白質(zhì)結(jié)合分析。即用型TRANSIL檢測試劑盒基本上是智能透析系統(tǒng),使用具有非常大表面積的固定化生物基質(zhì)。這允許通過LC-MS / MS快速平衡透析液結(jié)合和快速下游定量,因?yàn)椴恍枰獙⒒衔锱c固定化基質(zhì)分離。由于測定不需要過濾器或透析膜,因此它們避免了與這些過濾器的非特異性結(jié)合的問題,并提供了評估小分子和肽的物理性質(zhì)的手段。

制品

用于DMPK和ADMET研究的即用型檢測系統(tǒng)

 

  • 血漿蛋白結(jié)合
    • TRANSIL XL PPB裝訂套件
    • TRANSIL XL高靈敏度裝訂套件
    • TRANSIL XL HSA綁定套件
    • TRANSIL XL RSA綁定套件
    • TRANSIL XL AGP(AAG)結(jié)合試劑盒
  • 腦組織結(jié)合
  • 腦 - 血漿分布
  • 微粒體結(jié)合
  • 腸吸收

 

Sovicell TPB-0212-2096說明書

TRANSILXL PPB Binding Kit

通過在單次測定中同時測量它們與HSA(人血清白蛋白)和AGP(α1-酸性糖蛋白)的親和力來快速高通量測定以預(yù)測藥物與血漿蛋白的結(jié)合。

特征

  • 即用型96孔微量滴定板,其攜帶具有HSA和AGP的TRANSIL珠子,其隨機(jī)定向固定以暴露所有結(jié)合位點(diǎn)。該試驗(yàn)旨在方便地測量藥物的HSA和AGP結(jié)合,并準(zhǔn)確預(yù)測藥物的血漿蛋白結(jié)合。HSA和AGP數(shù)據(jù)以生理比率組合。
  • 包括電子表格,便于操縱統(tǒng)計參數(shù)和計算終結(jié)果。
  • 專為自動液體處理器或手動移液而設(shè)計。

優(yōu)點(diǎn)

  • TRANSIL珠子集成在96孔微量滴定板中,便于操作。
  • 一個平板可用于測量多達(dá)12種化合物的HSA和AGP結(jié)合。
  • 僅12分鐘測定孵育時間。
  • 由固定的血漿蛋白質(zhì)引起的快速化合物定量(例如通過RapidFire TM注射)。
  • 高度可重復(fù)的結(jié)果和與傳統(tǒng)透析技術(shù)的強(qiáng)大相關(guān)性。

背景和技術(shù)信息

人血清白蛋白(HSA)是血漿中豐富的蛋白質(zhì)。它在肝臟中合成,并且健康受試者的濃度通常在35至60g / L之間,平均為42g / L. HSA占總血漿蛋白的60%。其主要的生理功能是與長鏈脂肪酸結(jié)合并攜帶內(nèi)源性陰離子。已經(jīng)在HSA的亞結(jié)構(gòu)域IIA(也稱為Sudlow的位點(diǎn)I或華法林位點(diǎn))和IIIA(也稱為位點(diǎn)II或苯并二氮雜卓位點(diǎn))中提出了兩個高親和力結(jié)合位點(diǎn)。這些包含高度伸長的疏水口袋,在表面附近具有帶電的賴氨酸和精氨酸殘基,其與極性配體部分相互作用。與AGP(α1-酸性糖蛋白)相反,HSA血液水平更穩(wěn)定。高蛋白血癥(HSA>

常規(guī)方法(例如透析,超濾)的分辨率是有限的,特別是在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時。這些常規(guī)方法需要高靈敏度的分析技術(shù),其表現(xiàn)出超過兩個數(shù)量級的線性范圍,或者使用高純度放射性標(biāo)記的化合物來解析具有小于0.01的fu值的化合物的血漿蛋白結(jié)合??紤]到確定血漿蛋白結(jié)合的那些限制因素,使用克服這些限制的新方法開發(fā)并驗(yàn)證了TRANSILXL HSA和TRANSILXL AGP測定試劑盒,并解決了HSA和AGP水平變化的問題。為了克服分析限制,在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時,

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